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लैपकोनीटाइन हाइड्रोब्रोमाइड (एलए) यह एक प्रकार का डाइटरपेनोइड एल्कलॉइड, लैबकोनीटिन है, जिसे रैनुनकुलस परिवार के एकोनिटम से निकाला और अलग किया जाता है। यह चीन में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लिए पहली गैर-नशे की लत वाली एनाल्जेसिक दवा है। इसमें एनाल्जेसिया, एंटीपायरेटिक, डिट्यूमेसेंस और स्थानीय संज्ञाहरण के प्रभाव हैं, और इसमें गैर-नशे की लत और कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की विशेषताएं हैं। इसका एनाल्जेसिक प्रभाव इंडोमेथेसिन से अधिक मजबूत और मॉर्फिन से कमजोर है। वर्तमान में, इसके मजबूत एनाल्जेसिक और इम्यूनोमॉडुलेटरी प्रभाव मुख्य रूप से विभिन्न विशिष्टताओं के नैदानिक निदान और उपचार गतिविधियों में उपयोग किए जाते हैं, और इसका व्यापक रूप से कैंसर के देर से एनाल्जेसिया और पेरिऑपरेटिव एनाल्जेसिया में उपयोग किया जाता है।
रासायनिक और भौतिक गुण
कैस संख्या | 97792-45-5 | घनत्व | एन / ए |
अनुभूत फार्मूला | C32H45BrN2O8 | आणविक वजन | 665.61 |
गलनांक | 223-226 ℃ | क्वथनांक | एन / ए |
घुलनशीलता | डीएमएसओ (थोड़ा), मेथनॉल (थोड़ा) में घुलनशील | जाँचने का तरीका | अनुमापन द्वारा 96%; HPLC द्वारा 98% |
लैपकोनीटाइन हाइड्रोब्रोमाइड का सीओए
अनुमापन और एचपीएलसी द्वारा परख निर्धारण
लाभ
एनाल्जेसिक प्रभाव: इसका एनाल्जेसिक प्रभाव लैपाकोनिटिन हाइड्रोब्रोमाइड मॉर्फिन जितना अच्छा नहीं है, लेकिन इंडोमेथेसिन से अधिक मजबूत है, और यह एंटीपायरेटिक एनाल्जेसिक एमिनोपाइरिन के एनाल्जेसिक प्रभाव से 7 गुना अधिक है। एलए एनाल्जेसिया धीरे-धीरे शुरू होता है लेकिन लंबे समय तक रहता है और ट्रामाडोल का एक सामान्य विकल्प है। एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है, और कोई स्पष्ट विषाक्त प्रतिक्रिया नहीं होती है।
सूजनरोधी और सूजनरोधी प्रभाव: लैपकोनीटाइन हाइड्रोब्रोमाइड का विभिन्न प्रकार की सूजन पर स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव होता है, जैसे कि ऑरिकल, पैर की अंगुली, जोड़ और निचले अंग की सूजन को खत्म करना और इंट्राबुलबार ग्रैनुलोमा के गठन को रोकना। LA 1.5mg /kg के चमड़े के नीचे इंजेक्शन का विरोधी भड़काऊ प्रभाव एस्पिरिन के 66 गुना तक पहुंच सकता है।
ट्यूमर विरोधी प्रभाव: लैपकोनीटाइन हाइड्रोब्रोमाइड का उपयोग ट्यूमर रोगियों के उपचार में किया जा सकता है, मुख्यतः क्योंकि यह कैंसर के दर्द को दृढ़ता से रोक सकता है, और कुछ अध्ययनों में, यह पाया गया है कि एलए का कैंसर कोशिकाओं पर एक निश्चित निरोधात्मक प्रभाव भी है, जो कैंसर कोशिका एपोप्टोसिस को बढ़ावा दे सकता है।
अतालता रोधी प्रभाववोल्टेज पर निर्भर सोडियम/पोटेशियम आयन चैनलों और चैनलों पर संबंधित प्रोटीन जीन की अभिव्यक्ति को विनियमित करके, एलए की छोटी खुराक मायोकार्डियल सिकुड़न को कम कर सकती है, मायोकार्डियल उत्तेजना सीमा को बढ़ा सकती है, और हृदय की धड़कन को धीमा या बंद कर सकती है, जिसका एंटी-एरिथमिक प्रभाव होता है, लेकिन बड़ी खुराक अतालता उत्पन्न कर सकती है।
अनुप्रयोगों
लैपकोनीटाइन हाइड्रोब्रोमाइड कई तरह के प्रशासन के तरीकों के माध्यम से एक महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक प्रभाव निभा सकता है, और यह दवा गैर-नशे की लत है, टेराटोसिस का जोखिम पैदा नहीं करती है, और शरीर में विषाक्तता के संचय की ओर नहीं ले जाती है। इसके अलावा, यह स्थानीय संज्ञाहरण, थर्मोरेग्यूलेशन (शीतलन), ज्वरनाशक और सूजन को खत्म करने जैसे कई औषधीय प्रभाव भी प्रदर्शित करता है। घातक ट्यूमर वाले कुछ रोगियों के उपचार में, लैपकोनीटाइन हाइड्रोब्रोमाइड का उपयोग रोगियों की समग्र स्थिति में सक्रिय रूप से सुधार कर सकता है, जो भूख में वृद्धि, मानसिक स्थिति में वृद्धि, प्रतिरक्षा समारोह में वृद्धि और रक्त संकेतकों के सकारात्मक परिवर्तनों के रूप में प्रकट होता है। इसलिए, दवा का उपयोग मुख्य रूप से मध्यम और दर्द के लक्षणों की डिग्री से ऊपर की राहत के लिए किया जाता है।
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1> 1KG/बैग, 10KG/कार्टन, 25kg/ड्रम
2> एक्सप्रेस द्वारा: डोर टू डोर; डीएचएल / फेडेक्स / ईएमएस; 3-4 दिन; 50 किलोग्राम से कम के लिए उपयुक्त; उच्च लागत; माल लेने में आसान
3> वायु द्वारा: हवाई अड्डे से हवाई अड्डे तक; 4-5 दिन; 50 किलोग्राम से अधिक के लिए उपयुक्त; उच्च लागत; पेशेवर दलाल की आवश्यकता
4> समुद्र के द्वारा: बंदरगाह से बंदरगाह; 15-30days; 500 kg से अधिक के लिए उपयुक्त; कम लागत; पेशेवर दलाल की जरूरत
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